皮肤给药系统不经消化道,具有避免肝脏首过效应,不良反应小且给药灵活的特点,是一种新型的更具人性化的给药方式。但是,皮肤是限制药物进入体内的主要屏障,在角质层屏障层的限制下,只有极少数药物能够被吸收,发挥其作用。
近日,乔治理工学院的研究小组开发了一种称为“STAR颗粒”的星状粒子,能够显著提高药物的皮肤透过性,为改善药物传送提供了新策略。
这种星状粒子是由氧化铝或不锈钢制成的毫米级颗粒,具有微米级的突出物,用于角质层上可形成微孔,能够促进药物的透皮吸收。
研究人员经过实验证明了这种方法的有效性。给猪离体皮肤局部敷药10s后,皮肤科药物和大分子(包括那些不能局部使用的大分子药物)的传递增加了1-2个数量级;在用局部5-氟尿嘧啶治疗的小鼠中,使用这种星状粒子可提高药物抑制皮下黑色素瘤肿瘤生长和延长生存期的功效;此外,在利用“STAR颗粒”向小鼠破伤风类毒素疫苗的实验中,尽管局部注射的剂量高于肌肉注射的剂量,但是两种方式产生的免疫应答一样强。
经过一系列动物实验后,研究人员发现,这种星形粒子在人体皮肤上的应用耐受性良好,能够有效产生微孔。
星状颗粒的使用为增加药物和疫苗的皮肤给药提供了一种简单、低成本和耐受性良好的方法,并可扩大可局部给药的化合物范围。
参考文献:Andrew R. Tadros, Andrey Romanyuk, Ian C. Miller, Andrea Santiago, Richard K. Noel, Laura O’Farrell, Gabriel A. Kwong , Mark R. Prausnitz .STAR particles for enhanced topical drug and vaccine delivery.Nature Medicine. https://www.nature.com/articles/s41591-020-0787-6