糖精钠（糖精），学名邻磺酰苯酰亚胺钠盐，一种合成甜味剂，甜味是蔗糖的200~500倍，是食品甜味剂中价格最低的一种，也因致癌之说受到人们广泛关注，且曾一度被禁用。近日，相关研究表明，糖精实际上可以杀死人类癌细胞，令其备受争议的人生迎来大反转。

科学家发现糖精钠结合并抑制一种叫做碳酸酐酶（CA）IX的酶，该酶可帮助癌细胞在许多肿瘤的酸性，缺氧微环境中存活。相反，健康细胞会产生这种酶的不同版本，但非常相似，称为（CA）I和（CA）II。糖精和另一种称为乙酰磺胺酸钾的人造甜味剂可以选择性结合（CA）IX，从而使其成为具有最小副作用的抗癌药物。

基于此，研究人员希望可以制造出对甜味剂具有更强效和选择性抑制作用的人造甜味剂版本，从而进一步抑制（CA）IX和另一种与肿瘤相关的酶（CA）XII。

于是，研究团队设计并合成了20种化合物，这些化合物结合了糖精和乙酰磺胺酸钾的结构，并在特定位置添加了各种化学基团。这些化合物中的一些对CA IX和XII的效力和选择性均高于原始甜味剂。另外，一些杀死的肺癌，前列腺或结肠癌细胞在实验室中生长，但对正常细胞无害。

这些研究表明，可用作电镀镍铬的增亮剂、血液循环测定剂、渗透剂等的糖精，可以针对癌细胞发动“甜蜜暴击”，为开发新的抗癌药物提供了一个新的方向。

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参考文献：

Silvia Bua, Carrie Lomelino, Akilah B. Murray, Sameh M. Osman, Zeid A. ALOthman, Murat Bozdag, Hatem A. Abdel-Aziz, Wagdy M. Eldehna, Robert McKenna, Alessio Nocentini, Claudiu T. Supuran. “A Sweet Combination”: Developing Saccharin and Acesulfame K Structures for Selectively Targeting the Tumor-Associated Carbonic Anhydrases IX and XII. Journal of Medicinal Chemistry, 2019; DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01669