化工资讯网（www.b2star.com）本文是介绍利福平及其应用的文章。利福平，又叫甲哌利福霉素、力复平、利米定等；英文名Rifampicin。利福平的化学名为3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。分子式为C43H58N4O12，CAS号13292-46-1。利福平为为红色或暗红色的结晶状粉末，不溶于水，是一种所属利福霉素家族的一种广谱抗生素药物。

关键词：利福平；利福霉素；抗生素；合成；

利福平的应用价值：

作为市场上一种广谱抗生素药物，一般为胶囊或者片剂口服药。利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶，抑制病原体RNA合成的起始阶段，抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。一旦依赖DN A 的核糖核酸聚合酶 B- 亚基变位, 即利福平的靶位改变, 细菌便产生耐药性。1. 用于治疗结核病 对细胞内外快速生长、间歇生长及延迟生长的结核菌均有效；2. 治疗脑膜炎 利福平曾被用于根治脑膜炎奈瑟球菌的无症状带菌者, 后被用于预防脑膜炎奈瑟球菌性脑膜炎；3. 治疗金黄色葡萄球菌感染 利福平可能对化脓性链球菌感染的治疗有效, 对乙型链 球菌有好的抑菌作用, 但其杀菌作用较差它在体外对 肠球菌具有抑菌作用和多重耐药的抗甲氧西林金黄色葡萄球菌感染也有一定的作用；4. 作为眼药水治疗眼部疾病在体外, 沙眼衣原体对利福平非常敏感, 但若单用则很快产生耐药性, 若与红霉素等合用则能防止耐药性的产生，已成为眼科常用药。

利福平的合成方法：

利福平是由地中海链霉菌产生的大环内酯类抗生素-利福霉素B的一种具有代表性的半合成衍生物。 该族化合物于 1 95 7 年首次被分离成功, 1 96 5 年利福平问世. 利福平的合成方法主要通过利福霉素S 与1、3一氧氮杂环戊烷在一定条件下反应生成中间体，然后加入1-氨基基-4-甲基哌嗪,最后分离纯化得到利福平。

参考文献

1.    谢惠民,冷青松.   利福平的新用途 [J]. 中国临床医生. 2003 (05)

2.    НавашинCM,于守汎.   利福平在细菌感染现代化疗中的地位和作用 [J]. 国外医药(抗生素分册). 1994 (01)

3.    НавашинCM,于守汎.   利福平在细菌感染现代化疗中的地位和作用 [J]. 国外医药(抗生素分册). 1994 (01)

4.    周家惠.   利福霉素生物合成的进展 [J]. 国外药学(抗生素分册). 1983 (03)

5.    易先灼. 利福平的制造方法 [J]. 国外药学(抗生素分册). 1986(03)

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