化学词典告诉你雷帕霉素是什么药以及它有何副作用。雷帕霉素在临床上是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。
雷帕霉素是什么药
雷帕霉素的分子式为C51H79NO13,分子量991,为白色固体结晶,熔点为183-185℃,亲脂性,溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂,极微溶于水,几乎不溶于乙醚。从动物实验及临床应用的效果看,雷帕霉素是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。
雷帕霉素副作用
雷帕霉素有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性,并且为可逆的,治疗剂量的雷帕霉素尚未发现有明显的肾毒性,无齿龈增生。
主要毒副作用包括:头痛,恶心,头晕,鼻出血,关节疼痛。实验室检查异常包括:血小板减少,白细胞减少,血色素降低,高甘油三酯血症,高胆固醇血症,高血糖,肝酶升高(SGOT,SGPT),乳酸脱氢酶升高,低钾,低镁血症等。也有报道称服用雷帕霉素可产生眼皮浮肿,而导致血浆磷酸盐水平较低的原因被认为是以雷帕霉素为基础的免疫抑制治疗延长了磷酸盐自移植肾脏的排泄。与其他免疫抑制剂一样,RAPA有增加感染的机会,有报道称特别有肺炎增加的倾向,但其他机会性感染的发生与CsA无明显差异。