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医药知识:枸橼酸莫沙比利说明书
2015-12-30 09:47:36来源:元素商城

化学词典为您介绍枸橼酸莫沙比利说明书的内容,枸橼酸莫沙比利在医药市场中是一款广被认知的药品,很多人对于枸橼酸莫沙比利药物还很好奇,枸橼酸莫沙比利是什么药物呢?主要用来治疗哪些疾病?下面就来看看枸橼酸莫沙比利的说明书内容。

枸橼酸莫沙比利

枸橼酸莫沙比利的药理毒理

本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道的运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。

枸橼酸莫沙比利的药代动力学

本品主要从胃肠道吸收,分布以肠胃、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

枸橼酸莫沙比利的适应症

本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、 呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻 瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

枸橼酸莫沙比利的副作用

1.服用本药后,主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。   

2.此外,尚可出现心电图的异常改变。   

3.动物生殖毒性研究表明,本药无明显致畸作用,也无致突变作用。   

[国外不良反应参考]   

1.心血管系统 个案报道,一例68岁的男性患者使用本药(一日15mg)2周后出现QT间期延长,并发生尖端扭转型室性心动过速,但是否与本药有关尚不明确。   

2.中枢神经系统 据报道,部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。   

3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高,但尚不清楚与本药的关系。   

4.消化系统 一项非对照研究显示,一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中,便秘和恶心的发生率可达10%,可见血清氨基转移酶水平升高,口干较少见;使用本药(一次40mg,一日4次,连用2日)治疗胃食管反流症,最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。   

5.血液 偶见嗜酸粒细胞增多和淋巴细胞增多,但尚不清楚与本药的关系。

                                                                                                       责任编辑:qxl

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