化学词典为您介绍:阿德福韦酯的特点和药物相互作用。目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体,在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是5’-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。阿德福韦酯可以在人体内快速转化为阿德福韦。
阿德福韦酯的特点
阿德福韦酯抑制病毒复制的作用较弱,1年平均只能降低3~4次方,故控制病情较缓慢,1年只有半数的患者血清转移酶正常。
阿德福韦酯发生耐药变异较少,只要血清病毒长期维持在很低的复制水平,就有可能较长时间稳定控制病情。
阿德福韦酯与拉米夫定不交叉耐药,主要作为拉米夫定耐药的“补救药”,对拉米夫定耐药的患者与初治的患者同样有效。
阿德福韦酯有轻微的肾毒性,要先查肾功能才能用药,用完1年还要复查。已有肾病的不能用。老年患者和肝移植患者可能有潜在的肾损害,用药中要多做检查。
阿德福韦酯与其他几种药物相比抗病毒作用比较弱,对乙型肝炎病毒抑制作用比较差,需要治疗的时间也长。
阿德福韦酯的药物相互作用
阿德福韦酯在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2CI9、CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。
阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其他经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。
10mg阿德福韦酯和100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特征都不改变。
10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。(编辑:YD)
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