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乙酰氨基酚的药理毒理和药代动力学
2015-11-10 15:16:02来源:元素商城

化学词典为您介绍:乙酰氨基酚的药理毒理和药代动力学。乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。乙酰氨基酚在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。乙酰氨基酚用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。

乙酰氨基酚的药理毒理

乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药,又名扑热息痛(paracetamol)是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,属于苯胺类。

通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似,但无明显的抗炎作用;通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。

乙酰氨基酚无明显抗炎作用。急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为500mg/kg。

乙酰氨基酚的药理毒理和药代动力学

乙酰氨基酚的药代动力学

乙酰氨基酚口服易吸收,血药浓度0.5~1h达峰值,在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活,5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物,均从尿中排出。

血浆蛋白结合率为25%。90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。

T1/2一般为1~4小时(平均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。

乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。(编辑:YD)

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