化学词典为您介绍：乙酰氨基酚的药理毒理和药代动力学。乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。乙酰氨基酚在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。乙酰氨基酚用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。

乙酰氨基酚的药理毒理

乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，又名扑热息痛(paracetamol)是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物，属于苯胺类。

通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似，但无明显的抗炎作用；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。

乙酰氨基酚无明显抗炎作用。急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为338mg/kg，腹腔注射LD50为500mg/kg。

乙酰氨基酚的药代动力学

乙酰氨基酚口服易吸收，血药浓度0.5~1h达峰值，在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活，5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物，均从尿中排出。

血浆蛋白结合率为25%。90%～95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。

T1/2一般为1～4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。

乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。（编辑：YD）

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