化学词典为您介绍:硫酸氨基葡萄糖的药理作用和药代动力学。氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白,抑制某些可损害关节软骨的酶(如胶原酶和磷脂酶A2),抑制损伤细胞的超氧化物自由基的产生,防止皮质激素及某些非甾体类抗炎药对软骨细胞的损害,减少损伤细胞的内毒素因子的释放。
硫酸氨基葡萄糖的药理作用
骨性关节炎是关节软骨蛋白多糖生物合成异常而呈现退行性变的结果,硫酸氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖,可以特异性地作用于关节软骨,恢复软骨纽胞正常的代谢功能,刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖,维护软骨基质的形态结构。
此外,还能抑制损伤软骨基质Ⅱ型胶原的超氧化自由基、胶原酶和磷脂酶A2的生成,从而延缓骨性关节炎的病理过程和疾病进展,改善关节活动,缓解疼痛。硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成,而且还能保护皮质激素等各种有害物质对软骨细胞的破坏,从病理机制上治疗骨关节炎。
硫酸氨基葡萄糖的药代动力学
硫酸氨基葡萄糖口服90%被吸收,透过生物屏障迅速分布于大多数组织,尤其对关节软骨有亲和性,可弥散到关节软骨基质,到达软骨细胞。
服药后4h,血药浓度达峰值。服氨基葡萄糖后1~8h,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出浓度递增的药物,24h后该成分减少。
血浆蛋白结合率低于10%。硫酸氨基葡萄糖在肝脏代谢。口服量的10%随尿液排出,11%随粪便排出,其余大部分以二氧化化碳形式随呼气排出。半衰期为18h。(编辑:YD)
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