化学词典为您介绍:异烟肼的应用和药物相互作用。异烟肼发明于1952年,异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近50年的使用历史中,虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性,但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。
异烟肼的应用
1、抗结核。对结核杆菌有抑制和杀灭作用,其生物膜穿透性好,由于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便,故被列为首选抗结核药。该品易通过血脑屏障。主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。该品常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
2、抗抑郁。异烟肼也是第一个抗抑郁药物,但因为较强的肝脏毒性而退出市场。
3、抗菌。异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性,抗菌作用强,对静止期的结核杆菌,提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。异烟肼单用易产生耐药 性,联合用药可延缓耐药性产生,并增强疗效。异烟肼与其他抗结核药无交叉耐药性。
异烟肼的药物相互作用
1、服用异烟肼时每日饮酒,易引起该品诱发的肝脏毒性反应,并加速该品的代谢。因此须调整该品的剂量,并密切观察肝毒性征象。
2、与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加该品在肝内的代谢及排泄,导致该品血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。
3、抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与该品合用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。
4、异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者,需酌情增加用量。
5、该品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
6、与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。
7、与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗结核药合用时,可增加该品的肝毒性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此应尽量避免合用或在疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。
8、该品可抑制卡马西平的代谢,使其血药浓度增高,引起毒性反应;卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
9、与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
10、与阿芬太尼合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
11、该品不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。
12、与苯妥因钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥因钠或氨茶碱血药浓度增高,故该品与两者先后应用或合用时,苯妥因钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
13、不可与麻黄碱、颠茄同时服用,以免发生或增加不良反应。(编辑:YD)
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