奥美拉唑的性质是什么?奥美拉唑的药物作用是什么?根据化学词典的介绍,奥美拉唑,主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎;静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。与阿莫西林和克林霉素或与甲硝唑与克拉霉素合用,以杀灭幽门螺杆菌。
奥美拉唑的性质
奥美拉唑为白色或类白色结晶性粉末;无臭;遇光易变色。在二氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶;在0.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解。
奥美拉唑的药物作用
奥美拉唑口服易被酸降解破坏,故临床常用其肠溶胶囊剂。口服吸收不稳定,食物可推迟其吸收,且个体差异明显,口服后达峰时间为0.5-7小时,峰浓度为0.22-1.16mg/L,AUC为0.39-2.78mg/(L·h)。
尚发现不同给药方法、剂型及给药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。多次口服本品可使AUC增加25%,生物利用度提高36%,而静脉多次给药AUC参数则无明显变化。
AUC与药效有一定的相关性,但血药浓度和药理效应不相关。
生物利用度为70%。吸收入血后主要和血浆白蛋白结合,其血浆蛋白结合率为95%-96%。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,到达平衡后分布容积为0.19-0.48L/kg,与细胞外液相当。
奥美拉唑不易透过血脑屏障,但易透过胎盘。本品在体内几乎完全以代谢方式进行消除,血浆消除t1/2为0.5-3小时,血药浓度在给药后4-6小时基本消失。其中约有80%代谢物从肾脏排泄,18%左右代谢物由胆汁分泌,从粪便中排出。
奥美拉唑在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢,至少有6种代谢产物,主要有5-羟奥美拉唑,奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。
无论是一次给药或多次给药,奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异性,主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或发生缺陷,使原型药物消除缓慢,消除t1/2延长和AUC明显增加。人群中存在着奥美拉唑羟化代谢的多态性。(编辑:YD)
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