化学词典为您介绍:扎那米韦的药动学特征和药理作用。扎那米韦的化学名为:N-乙酰基-2,3-二去氧-4-胍基唾液酸(简称4-胍基-神经氨-5-乙酰-2-烯)。扎那米韦为无色晶体,溶点>240℃(分解)。扎那米韦由GL-axo Wellcome公司研制,已获美国FDA批准,且于1999年5月首先在澳大利亚获准后,通过相互承认程序,得到欧盟所有成员国的批准。
扎那米韦的药动学特征
采用经口给药、鼻内给药、皮内或静脉注射给药等多种途径研究了扎那米韦在小鼠体内的药动学。
实验结果表明,除口服给药外,其它途径给药均有较好的生物利用度。静注的消除半衰期为10min。经口、皮内和鼻内给药的尿液排泄率分别为3%、68%和43%。
扎那米韦的药理作用
扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。慢结合是该品分子中胍基部分的作用,且对流感A型病毒有特异性,对B型病毒作用较弱。
胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合,达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。
但对人单纯疱疹A、B型病毒,带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。(编辑:YD)
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