化学词典为您介绍:美西律的性质和药理作用。美西律,中文别名曼西律,脉律定和慢心利,英文名mexiletine,化学名为1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。美西律的CAS号为1267397,化学式为C11H17ON,相对分子质量为179.27。
美西律的性质
美西律常用其盐酸盐,系白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。
美西律的熔点是200~204℃。在水或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶,微溶于丙酮,熔点为203-205℃。
美西律由2,6-二甲基苯酚经醚化,与盐酸羟胺缩合,得2,6-二甲苯氧基丙酮肟,再经氢化制得。
美西律的药理作用
美西律属Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。
在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。
美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。
美西律对心肌的抑制作用较小,美西律的有效血药浓度0.5~2ug/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。(编辑:YD)
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