化学词典编辑谈谈阿司匹林是什么,以及阿司匹林的作用和阿司匹林的适应症。阿司匹林临床上作为解热镇痛药广为应用,目前又用于防治心脑血管栓塞疾病。阿司匹林的副作用是损害胃肠道、神经系统、血液系统及出现过敏反应。
阿司匹林是什么?
阿司匹林是解热镇痛非甾体抗炎药,抗血小板聚集药,为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸;遇湿气即缓缓水解。主要通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等的合成,产生解热镇痛和抗炎作用。
解热作用机制是通过作用于下丘脑体温调节中枢使外周血管扩张,皮肤血流增加,散热增加而达到降温作用,其镇痛作用为外周性镇痛药;还可通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成,而使血小板凝聚发生抑制作用。
阿司匹林的作用
阿司匹林是一种水杨酸盐,非甾体抗炎药(NSAID)。
1、阿司匹林的镇痛作用主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而产生的,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
2、阿司匹林抗炎作用的确切机制尚不靖楚,可能由于阿司匹林作用于炎症组织。通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起作用的,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。
3、阿司匹林具有解热作用,可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流加速,出汗,使散热加快而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
4、阿司匹林的抗风湿作用机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。
5、阿司匹林对血小板聚集的抑制作用是通过抑制血小板的前列腺素环氧合酶。阿司匹林可使环氧化酶第530位的线氨酸残基乙酰化,破坏了酶活化中心,从而阻断血栓烷A2(thromboxane A2,TXA2)的生成而起作用(TXA2;可促使血小板聚集)。
一次服用325mg阿司匹林就可抑制血小板大约90%的环氧化酶活性。由于血小板是无核细胞,不能重新合成环氧化酶,因此阿司匹林对环氧化酶的抑制是不可逆的,一次用药可使血小板的功能障碍持续1周,直到骨髓巨核细胞产生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。
所以虽然阿司匹林的半衰期仅为15~20min,但每天1次口服就有效。
6、阿司匹林在较大剂量时还可抑制血管壁合成前列环素(PGI2)从而减弱其抗血栓形成作用。
7、口服阿司匹林能很好地透入眼内,在房水和前葡萄膜达到较高的药物浓度。
阿司匹林的适应症
1、阿司匹林可缓解轻中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流行性感冒等退热。
2、阿司匹林抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的首选药物。阿司匹林不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他并发症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后,停用激素之前,加用阿司匹林治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
3、阿司匹林抗关节炎:除风湿性关节炎外,阿司匹林也用于治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛。
4、阿司匹林抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于预防短暂性大脑缺血性发作、心肌梗死、心房纤颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5、阿司匹林被儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
6、阿司匹林可以治疗胆道蛔虫病,X线照射或放疗引起的腹泻。
7、阿司匹林可以外用治疗脚癣等。
8、阿司匹林可治疗血栓性疾病、血管炎类、红斑性肢痛症、类脂质渐进性坏死等。
9、阿司匹林可用于冠状动脉粥样硬化性心脏病(包括各型心绞痛、心肌梗死)的预防和治疗、冠状动脉搭桥术后、心血管介入性治疗前后抗血小板治疗及其他病理性血栓形成状态。
10、阿司匹林可以预防心梗后的再绞死和死亡。
11、阿司匹林可用于预防动静脉短路形成血栓。
12、阿司匹林可用于心脏瓣膜修复术。
13、阿司匹林可用来治疗巩膜炎、虹膜睫状体炎、葡萄膜炎以及视网膜中央静脉血栓等。(编辑:YD)
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