化工资讯
当前位置:元素商城  >  化工资讯网  >   生物医药资讯   >  兰索拉唑的药理作用、药代动力学、药物相互作用以及不良反应
兰索拉唑的药理作用、药代动力学、药物相互作用以及不良反应
2015-07-01 14:41:57来源:元素商城

化学词典为您介绍兰索拉唑的药理作用、兰索拉唑的药代动力学、兰索拉唑的药物相互作用以及兰索拉唑的不良反应。兰索拉兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂。兰索拉唑的适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。

兰索拉唑的药理作用

兰索拉唑和奥美拉唑的化学结构很相似,均为苯并咪唑衍生物,不同之处为兰索拉唑在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性,容易穿透细胞壁;又因为它的分子结合中都含有吡啶环,故呈弱碱性,对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。兰索拉唑由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,形成活性亚磺酰胺代谢物,如AG-1812和AG-2000,这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性,从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤,阻断H 分泌入胃腔。

兰索拉唑的药代动力学

一是亚硫酰基(SO)的氧化和还原;二是巯苯咪唑环的羟基化;三是侧链甲基的羟基化;四是O-脱烷基化。兰索拉唑的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P450ⅡC18代谢为砜基和羟基,次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。兰索拉唑主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物。健康人一次口服兰索拉唑30mg,24h后尿排泄率为13%~14%。兰索拉唑在体内无蓄积作用。

兰索拉唑的药物相互作用

兰索拉唑与对乙酰氨基酚合用时,可使后者的血浆峰值浓度升高,达峰时间缩短。

罗红霉素与兰索拉唑合用时,罗红霉素在胃中的局部浓度增加,两者用于治疗幽门螺旋杆菌感染时具有协同作用。

兰索拉唑与抗酸药合用能使兰索拉唑的生物利用度减小。其机制可能为胃内pH值的增加妨碍了兰索拉唑颗粒的溶解。故两者如需合用,应在使用抗酸药后1h再给予兰索拉唑。

兰索拉唑与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。两者联用时应在开始或者停用兰索拉唑的时候,仔细监测茶碱的血清浓度。

兰索拉唑可以显著而持久地抑制胃酸分泌,从而使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少。故两者应避免同时使用。

硫糖铝可干扰兰索拉唑的吸收,使其生物利用度减少,故兰索拉唑应在服用硫糖铝前至少30min服用。

兰索拉唑和克拉霉素合用时,有发生舌炎、口腔炎或舌头变黑的报道。其确切机制不清。两者合用时,应监测口腔黏膜的变化,必要时停用克拉霉素,同时减少兰索拉唑的剂量。

因同类药物奥美拉唑有延缓地西泮及苯妥英钠代谢和排泄的作用,故兰索拉唑如需和地西泮及苯妥英钠合用时应慎重,注意調整兰索拉唑剂量并仔细观察其反应。

兰索拉唑的药理作用、药代动力学、药物相互作用以及不良反应

兰索拉唑的不良反应

过敏症:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。

血液系统:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。

消化系统:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。偶有ALT、AST、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象应采取停药等适当的处置。

精神神经系统:偶有头痛、嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。

其它:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状。

你可能感兴趣的栏目:化学试剂网 ,化学元素表化学元素周期表口决化学元素周期表读音化学元素周期律化工词典中国化工网

您可能感兴趣的中国化工网栏目: 化学试剂化学元素化学元素周期表CAS查询
元素商城微信公众号
「一个有逼格的公众号」
相关标签: 医药中间体医药产业  
相关专题: 医药
相关阅读:
●  医药知识:托瑞米芬说明书
化学词典为您介绍托瑞米芬说明书,主要内容包括托瑞米芬的药理作用、托瑞米芬的毒理作用以及托瑞米芬的使用注意事项。枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物,适用于治疗绝经前、后妇女雌、孕激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。 托瑞米芬的药理作用 绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻......
●  尼群地平的性质和适应症
化学词典为您介绍:尼群地平的性质和适应症。尼群地平,英文名称为Nitrendipine,中文名称为硝苯甲乙吡啶,硝苯乙甲酯等。尼群地平的化学名称为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。尼群地平的CAS号为39562-70-4,分子式为C18H20N2O6,分子量为360。 尼群地平的性质 尼群地平为黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光易变质。在......
●  世卫组织呼吁停止对食用动物养殖过度使用抗生素
元素百科为您介绍世卫组织呼吁停止对食用动物养殖过度使用抗生素。世界卫生组织7日发布对食用动物养殖使用抗微生物药物指南,呼吁农牧民和食品行业停止例行使用抗生素来促进健康动物生长和预防疾病,以缓解因滥用和误用抗生素而日益严重的耐药性威胁。 新版指南强烈建议,应总体减少对食用动物养殖使用所有类型的医用抗微生物药物,并完全禁止以促进动物生长或未经诊断即开展预防为目的,在养殖食用动物过程中使用抗生......

您确定要从购物车中移除吗???