化学词典为您介绍兰索拉唑的药理作用、兰索拉唑的药代动力学、兰索拉唑的药物相互作用以及兰索拉唑的不良反应。兰索拉兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂。兰索拉唑的适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。

兰索拉唑的药理作用

兰索拉唑和奥美拉唑的化学结构很相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处为兰索拉唑在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性，容易穿透细胞壁；又因为它的分子结合中都含有吡啶环，故呈弱碱性，对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。兰索拉唑由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵，而是在壁细胞微管的酸性环境中，形成活性亚磺酰胺代谢物，如AG-1812和AG-2000，这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性，从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤，阻断H 分泌入胃腔。

兰索拉唑的药代动力学

一是亚硫酰基（SO）的氧化和还原；二是巯苯咪唑环的羟基化；三是侧链甲基的羟基化；四是O-脱烷基化。兰索拉唑的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P450ⅡC18代谢为砜基和羟基，次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。兰索拉唑主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物。健康人一次口服兰索拉唑30mg，24h后尿排泄率为13%～14%。兰索拉唑在体内无蓄积作用。

兰索拉唑的药物相互作用

兰索拉唑与对乙酰氨基酚合用时，可使后者的血浆峰值浓度升高，达峰时间缩短。

罗红霉素与兰索拉唑合用时，罗红霉素在胃中的局部浓度增加，两者用于治疗幽门螺旋杆菌感染时具有协同作用。

兰索拉唑与抗酸药合用能使兰索拉唑的生物利用度减小。其机制可能为胃内pH值的增加妨碍了兰索拉唑颗粒的溶解。故两者如需合用，应在使用抗酸药后1h再给予兰索拉唑。

兰索拉唑与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。两者联用时应在开始或者停用兰索拉唑的时候，仔细监测茶碱的血清浓度。

兰索拉唑可以显著而持久地抑制胃酸分泌，从而使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少。故两者应避免同时使用。

硫糖铝可干扰兰索拉唑的吸收，使其生物利用度减少，故兰索拉唑应在服用硫糖铝前至少30min服用。

兰索拉唑和克拉霉素合用时，有发生舌炎、口腔炎或舌头变黑的报道。其确切机制不清。两者合用时，应监测口腔黏膜的变化，必要时停用克拉霉素，同时减少兰索拉唑的剂量。

因同类药物奥美拉唑有延缓地西泮及苯妥英钠代谢和排泄的作用，故兰索拉唑如需和地西泮及苯妥英钠合用时应慎重，注意調整兰索拉唑剂量并仔细观察其反应。

兰索拉唑的不良反应

过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。

血液系统：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。

消化系统：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。偶有ALT、AST、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适当的处置。

精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。

其它：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。

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