化学词典为您介绍新生霉素及其药理、药效。新生霉素,英文名为Novobiocin,别名新生霉素钠,是香豆素类抗生素的代表药物,主要用于耐药性金黄色葡萄球菌引起的感染,对感染严重疗效较差,易引起细菌耐药性,宜和其它抗菌药物配伍应用。对DNA回旋酶有很好的抑制作用,对多种癌细胞有抑制作用,与抗癌药联用可逆转抗癌药的耐药性。
新生霉素的药效学
本品属青霉素类抗生素,对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但多数志贺菌属对本品耐药,其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。
新生霉素的药动力学
经直肠粘膜入血后广泛分布于体内,主要脏器中均可达有效治疗浓度,胆汁中浓度高于血清浓度数倍,在痰液中浓度低。透过正常脑膜能力低,脑膜炎时透过量明显增加。本品可透过胎盘到达胎儿循环,在羊水中达到一定浓度。乳汁中亦含相当量的本品。进入体内的本品约80%以原形由尿排泄。本品的血消除半衰期(t1/2β)≤1小时。
新生霉素的不良反应
1、口服可引起轻度恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应;
2、多见过敏反应:斑丘疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。
3、长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
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