化学词典为您介绍去甲万古霉素。本文主要介绍：去甲万古霉素的基本信息、去甲万古霉素的的功用主治，去甲万古霉素的药理作用以及去甲万古霉素的不良反应。去甲万古霉素是多肽类抗生素，其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。主要用于金黄色葡萄球菌、难辨梭状芽胞杆菌等所引起的系统感染和肠道感染。通常不作为第一线药物应用，在常用抗菌药物无效或不能应用时应用。口服不吸收。血药浓度高于60～80μg/ml为中毒范围。

去甲万古霉素的的功用主治

抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成，因而妨碍细胞壁的形成。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有强力的抗菌作用。

厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌对本品也甚敏感。绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定的敏感性。革兰阴性杆菌、分支杆菌、拟杆菌、真菌等对本品不敏感。

口服不吸收。静滴给药0.8g，可在多数组织、胸水、腹水、心包液、滑膜液中达到治疗浓度，但在胆汁中浓度甚低。本品不透过正常人的血脑屏障，但在脑膜炎病人有可能达到治疗浓度。本品应用后24小时内，80％以上的药物自尿排泄，正常肾功能的成人t1/2为6～8小时，无尿患者可延长到8～10天。

主要用于葡萄球菌（包括产酶株和耐甲氧西林株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。

去甲万古霉素的药理作用

去甲万古霉去甲万古霉素是由东方链霉菌（S.orientalis）培养液中所得的一种无定形糖肽类抗生素。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外，它也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。去甲万古霉素抗菌谱、相互作用、临床应用与万古霉素相近，作用特点是抗菌活性高于万古霉素。盐酸去甲万古霉素对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素，对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似；对肠球菌杀菌作用强于替考拉宁。盐酸去甲万古霉素对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西西林的金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）等有较强的抗菌活性；对厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。去甲万古霉素对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。去甲万古霉素为我国合成，结构上有所改变。

去甲万古霉素的不良反应

1、可出现听神经损害、听力减退甚至缺失、耳鸣或耳部饱胀感。在大剂量和长时间应用时尤易发生。

2、肾毒性：主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿，继之出现血尿、尿量或排尿次数显著增多或减少等；严重者可致肾衰竭。在大剂量和长时间应用时尤易发生。

3、变态反应：快速大剂量静脉给药，少数患者可出现“红颈综合征”。症状有寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心动过速、皮疹或面潮红；颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感（释放组胺），偶有低血压和休克样症状。其发生率低于万古霉素。

4、过敏反应：少数患者用药可出现皮肤瘙痒、药物热等过敏反应症状，偶见过敏性休克。

5、其他：肌注或静脉注射时可致注射部位剧烈疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

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