化学词典为您介绍链霉素。本文主要介绍:链霉素的基本信息、链霉素的药理作用、链霉素不良反应以及链霉素的注意事项。链霉素(streptomycin)是一种氨基葡萄糖型抗生素,分子式C21H39N7O12。 1943年美国 S.A.瓦克斯曼从链霉菌中析离得到,是继青霉素后第二个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用,开创了结核病治疗的新纪元。从此,结核杆菌肆虐人类生命几千年的历史得以有了遏制的希望。链霉素为白色无定形粉末,有吸湿性;易溶于水,不溶于大多数有机溶剂,强酸、强碱条件下不稳定。
链霉素的药理作用
链霉链霉素是一种氨基糖苷类药。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性。敏感菌具有氧依赖性抗生素跨膜转运系统,链霉素可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经此转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上,导致A位的破坏,进而:
1、阻止氨酰tRNA在A位的正确定位,干扰功能性核糖体的组装,抑制70S始动复合的形成;
2、诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配,引起完整核糖体的30S亚基错读遗传密码,导致异常的、无功能的蛋白质合成;
3、阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70S完整核糖体解离;
4、阻碍多核糖体的解聚和组装过程,造成细菌体内的核糖体耗竭。链霉素对结核杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)一般为0.5mg/L。非典型分枝杆菌对链霉素大多耐药。链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎克雷白菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属、脑膜炎球菌和淋球菌等具有一定抗菌活性。链霉素对金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性球菌的抗菌活性差。在常用剂量时链霉素对肠球菌属无抗菌作用。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对链霉素耐药。
链霉素不良反应
1、主要损害前庭和耳蜗神经,前庭神经损害早而多见。发生率较高的症状为听力减退、耳鸣或耳部胀满感。
2、神经肌肉阻滞作用:链霉素有阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,可引起面部、口唇、四肢麻木,偶可引起呼吸抑制等。
3、过敏反应:以皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多症状较多,偶可引起血管神经性水肿、过敏性出血性紫癜、过敏性休克等。过敏性休克的发生率低于青霉素,但死亡率较高。
4、肾毒性:常与耳毒性同时出现,其损害程度随药物剂量和疗程的增加而增多,主要损害近端肾小管,造成其上皮细胞退行性变和坏死,引起蛋白尿、管型尿、血尿、排尿次数减少或尿量减少,一般停药后可恢复,严重时可发生氮质血症、肾衰竭。
5、其他:有用药后发生视力减退(视神经炎)的报道。
链霉素的注意事项
(1)本品可引起口麻、四肢麻感等一时性的症状,此种症状往往与药品的质量有关。
(2)对第八对颅神经有损害作用,可引起前庭功能障碍和听觉丧失。若发现耳有堵塞感或耳鸣,应立即停药。
(3)对肾脏有轻度损害作用,可引起蛋白尿、管型尿,一般停药后可恢复,肾功能不全者应慎用。
(4)若引起荨麻疹、药物热、关节痛、肌肉痛、粘膜水肿、嗜酸性细胞增多、药物性肺炎、急性喉水肿、血管神经性水肿、接触性皮炎等过敏症状,应及时停药,并对症处理。
(5)可引起过敏性出血性紫癜,应即停药,并给予大量维生素C治疗。
(6)偶引起过敏性休克。本品应试的阳性率低,与临床上发生过敏反应的符合率也不高,不应过于信赖。
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