化学词典为您介绍环磷酰胺药品用途及注意事项,环磷酰胺,白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳定。溶于水,但溶解度不大。水溶液不稳定,故应在溶解后短期内使用。易溶于乙醇。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。
环磷酰胺药品用途
该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫抑制作用。
临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。
环磷酰胺注意事项
(1)孕妇用药须慎重考虑,特别在妊娠初期的三个月,由于环磷酰胺有致突变或致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品可在乳汁中排出,在开始用环磷酰胺治疗时必须中止哺乳。
(2)下列情况应慎用:骨髓抑制:有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。肝病患者慎用。
本品不论对人体或是动物均有明显的致畸、致突变作用,特别是在妊娠胚胎的分裂相和器官的发生相造成胚胎吸收,发育迟缓,畸形如肢端异常,腭裂等等,但对妊娠的毒性可能不是终生的。
其他
骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报告有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。
肝肾功能异常时可使CTX毒性加强,药酶诱导剂如巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等对本品的代谢、活性和毒性均有影响,并用时应注意。本品的代谢物对尿路有刺激,故应用时应鼓励病人多饮茶水。
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