化学词典为您介绍尼美舒利,本文主要介绍尼美舒利的简介、尼美舒利的药理作用、尼美舒利的不良反应,以及尼美舒利的使用注意事项。
尼美舒利的简介
尼美舒利,英文名Nimesulide,分子式:C13H12N2O5S。尼美舒利是瑞士Helsinn公司的专利产品,1985年在意大利首次上市,目前已在50多个国家使用,其市场规模超过10亿美元。尼美舒利可选择性抑制环氧合酶Ⅱ,所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用,其被认为是一种起效快、疗效好、安全性高,具有良好发展前景的非甾体抗炎药。尼美舒利虽为新型抗炎药物,能全面抑制炎症介质而控制炎症。但该药不适用于儿童。2011年5月,国家食品药品监督管理局发布通知称,决定进一步加强尼美舒利口服制剂使用管理,并对尼美舒利口服制剂药品说明书做出四项修改,明确要求禁用于12岁以下儿童 。
尼美舒利的药理作用
1、抗炎作用 动物实验表明,尼美舒利的抗炎作用是保泰松的17倍、阿司匹林的100倍、消炎痛的3倍、布洛芬的10倍。2、镇痛作用 用苯醌或醋酸注入腹腔引起小鼠歪扭实验表明,尼美舒利具有明显的镇痛作用,其作用是阿司匹林的25倍,丙氧芬的5倍,与消炎痛、吡罗昔康及双氯芬酸钠相似。3、退热作用 尼美舒利对酵母诱发的大鼠发热模型有明显的退热作用,其退热作用与消炎痛、双氯芬酸钠及吡罗昔康相似,是醋氨酚的200倍。4、抗血小板凝集作用 尼美舒利对二磷酸腺苷、花生四烯酸或胶元蛋白诱发的大鼠血小板凝集模型实验表明,其抗血凝作用是噻氯吡啶的30~100倍,是阿司匹林的数倍。5、降压和减慢心率的作用 尼美舒利在给药剂量40mg·kg 时,2~4h期间,能降低和减慢麻醉状态下大鼠的血压和心率。
尼美舒利的不良反应及注意事项
主要有胃灼热、恶心、胃痛等,但症状轻微、短暂,很少需要中断治疗。极少情况下,患者出现过敏性皮疹。另外,尼美舒利如同其它非甾体抗炎药一样,可能产生头晕、嗜睡、消化道溃疡或肠道出血以及史蒂文斯·约翰逊综合症等。尼美舒利对以下患者要慎重使用:具有出血病症史的患者;具有上消化道疾病的患者;接受抗凝血剂治疗或是服用抗血小板聚集药物的患者。尼美舒利在未通过试验证实对胎儿是否有毒性的情况下,并不建议在妊娠期间使用。在尚不清楚是否可能通过母乳排出体外的情况下,同样并不建议在哺乳期间使用。
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