化学词典为您介绍药物阿立哌唑,本文主要介绍阿立哌唑的简介、阿立哌唑的药理学和阿立哌唑的不良反应。
阿立哌唑的简介
阿立哌唑,英文名Maintena,化学名为7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮,无色结晶粉末,用于治疗各类型的精神分裂症,由大冢和施贵宝公司共同研发获得。国外临床试验表明,阿立哌唑对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。阿立哌唑最早于2002年在美国获准上市销售,其北美和欧洲市场销售权由百时美施贵宝取得。2013年全球销售额为78亿美元,该药专利到期时间为2015年4月。
阿立哌唑的药理学
阿立哌唑是一种新型的非典型抗精神分裂症药物,对DA能神经系统具有双向调节作用,是DA递质的稳定剂。与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。本品口服后血药浓度达峰时间为3〜5小时,半衰期为48〜68小时。去氢阿立哌唑为主要活性代谢物。
阿立哌唑的不良反应
1. 体位性低血压阿立哌唑具有a1-肾上腺素能受体的拮抗作用,可能引起体位性低血压。
2. 头痛,焦虑失眠,嗜睡,小便失禁,静坐不能。
3.有吸入性肺炎患者会引起肺炎等。
4. 出现癫痫发作。
5.会发生不可逆的无意识性运动障碍综合。
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