化学词典为您介绍贝诺酯的合成路线及改进方法，贝诺酯（Benorilate）又名扑炎痛、解热安、苯乐安。化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸4’-（乙酰胺基）苯酯。

贝诺酯的合成路线  

本文主要介绍了3种合成贝诺酯的路线，如下所示：

1. 以阿司匹林为原料直接合成法，直接在特定的溶剂与条件下与对酰氨基酚酯化，生成贝诺酯，主要是利用了一些特殊的缩合剂二环己基碳二亚胺，苯磺酰氯或者氯甲酸乙酯。如利用二环己基碳二亚胺时，同时加入THF和少量的吡啶保持在0℃以下过夜搅拌，滤去沉淀物N， N'-二环己基脲, 真空蒸发掉溶剂。用乙醇重结晶，可得到较纯的贝诺酯，理论收率可达68%。线路如图所示。该法优点是步骤少，一步即可，而且产品分离较容易，但是利用了价格较贵的DCC，而且反应时间较长。线路如图所示：

FerrerSalat等人在此基础上做了一些改进：利用N，N-二甲基氯甲烯氯化铵作缩合剂，以氯仿为溶剂，温度保持在0 ~10℃回流数小时，使收率达到了88%。该法相比较反应温度不用保持那么低，反应时间上减少了，而且收率有很大提高。但是N，N-二甲基氯甲烯氯化铵仍然是价格昂贵的试剂而且不是很稳定，使该工艺很难有应用价值。 

 2. 阿司匹林酰氯化两步法，首先是对阿司匹林进行酰氯化, 然后再和对酰氨基酚成酯。线路如图所示：

该反应的缺点是：反应中生成的阿司匹林酰氯加到氢氧化钠溶液中时，由于酰氯未立即酯化而发生水解，收率较低，只有40%～50%。张明玉等曾报道过采用丙酮为溶剂，与阿司匹林酰氯混合后, 再加到对酰氨基酚钠盐水溶液中，但仍未解决酰氯水解问题，贝诺酯收率为55% ～ 65%。由于上述溶剂难溶于水，避免了酰氯的迅速水解，同时又因为上述溶剂在水中具有一定的溶解性，可将酰氯带到水相与对酰氨基酚钠盐反应，且成酯反应速度远远大于酰氯水解反应速度使贝诺酯收率明显提高，收率可达85%～95%。缺点就是使用的苯及其同系物或者脂肪酸酯消耗量很大，并且回收上存在一些困难。  

 3.乙酰水杨酸酐两步法，在苯和吡啶混合物中加入浓盐酸使乙酰水杨酸成酐，乙酰水杨酸酐再与对酰氨基酚进行酯化生成贝诺酯。这类方法优点是避免了酰氯的制备，改成制备酸酐，但其制备酸酐这步浪费大量的浓盐酸， 而且后处理，以及酸酐的提取比较复杂。

贝诺酯生产工艺路线的改进

将乙酰水杨酰氯和扑热息痛的钠盐以聚乙二醇（PEG）为相转移催化剂Hj，采用甲苯-水作为反应介质生成贝诺酯，总收率高达95%，线路如下所示：

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