元素百科资讯频道：本文主要讲氯霉素的化学合成、功能作用以及应用注意事项的文章。是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。属抑菌性广谱抗生素。敏感菌有肠杆菌科细菌及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。因对造血系统有严重不良反应，需慎重使用。

氯霉素化学合成

氯霉素化学名为D-苏式-（-）-N-[α-（羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺，合成以对硝基苯乙酮为原料，溴化生成对硝基-α-溴代苯乙酮，与环六亚甲基四胺成盐后，以盐酸水解得对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐，用醋酐乙酰化，再与甲醛缩合，羟甲基化得对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮，以异丙醇铝还原得（±）苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-乙酰氨基丙二醇，盐酸水解脱去乙酰基，以碱中和得（±）苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-氨基丙二醇（氨基物），用诱导结晶法进行拆分，得D（-）-苏阿糖型氨基物，最后进行二氯乙酰化即得。

氯霉素功能作用

主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、李司忒菌、布氏杆菌、败血出血性巴斯德杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。

金黄色葡萄球菌部分敏感。肠杆菌科的一些菌，如沙门菌（包括伤寒杆菌）、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等大部菌株对本品敏感，但耐药菌株已日见增多。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌的多数菌株对本品耐药。

口服吸收良好（75%～90%）。口服15mg/kg后2～3小时血药达峰，为10～20μg/ml。静脉滴注同量药物的血药峰浓度略高于上值。Vd为0.92L/kg，蛋白结合率约为50%，t1/2约为3小时。

新生儿的t1/2显著高于成人，2周龄以下者t1/2约为24小时，2～4周龄者约为12小时。本品在体内分布良好，可进入胸水、腹水、滑膜液和玻璃体内，脑组织中药物浓度可高于血清浓度几倍，但脑脊液药物浓度只为血清浓度的1/2。可透过胎盘，并进入乳汁。在胆汁中含量较低。

正常肝功能者，有90%药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活，2%药物脱乙酰基和脱氯，另有8%在尿中原形排泄。

主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。由脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的脑膜炎，在病人不宜用青霉素时，也可用本品。外用治疗沙眼或化脓菌感染。

氯霉素应用注意

1.开始治疗前应检查血项（白细胞、分类及网织细胞计数），随后每48小时再查一次，治疗结束还要定期检查血象，一旦出现异常，应立即停药。

2.氯霉素治疗时，对用口服降血糖药的糖尿病患者或服抗凝血药者，尤其是老年人，应分别检测血糖及凝血酶原时间，以防药效及毒性增强。

3.对肝肾功能不良，G-6PDH缺陷者、婴儿、孕妇、乳妇应慎用。

4.用药时间不宜过长，一般不超过二个月，能达到防止感染复发即可，避免重复疗程。

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