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帕拉米韦是什么?帕拉米韦的介绍
2015-02-27 14:32:24来源:元素商城

元素百科资讯频道:帕拉米韦,别名帕拉米韦三水合物,英文名为Peramivir,又名RWJ2270201或BCX – 1812,是一个新颖的环戊烷类抗流感病毒药物,是继扎那米韦(Zanamivir)和奥司他韦(Oseltamivir)研发成功并于1999年上市之后的又一新型流感病毒NA抑制剂,属神经氨酸酶抑制剂。帕拉米韦由美国BioCryst制药公司的科学家通过基于结构的设计和药物化学的方法设计和发现,研发团队由Y.S. Babu博士领导。该药的分子结构和化学性质在2000年9月的《药物化学杂志》首次公布。在被命名为帕拉米韦前,它被称为BCX-1812。

2009年1月,帕拉米韦获得美国食品和药物管理局(FDA)批准进入研发审批的快速通道,其注射剂并被批准在紧急情况下用于治疗某些已知或怀疑甲型H1N1流感住院的患者 。国外对帕拉米韦抗病毒的体内外试验和临床试验结果显示,该药物能有效抑制各种流感病毒株的复制和传播过程,具有耐受性好、毒性小等优点。

帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的多个活性位点,强烈抑制NA的活性,阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放。从而有效地预防流感和缓解流感症状。

帕拉米韦是什么?帕拉米韦的介绍

流感药物帕拉米韦与奥司他韦同属神经氨酸酶抑制剂,抗病毒机理与奥司他韦相同,适用于治疗甲型流行性感冒。帕拉米韦所开展的临床试验以奥司他韦为对照药,试验结果显示其疗效和不良反应与奥司他韦均无显著性差异。奥司他韦是口服制剂,不便于重症患者使用,并且由于其上市时间相对早,发现出现耐药性。帕拉米韦与奥司他韦结构不同,适用于对奥司他韦耐药的患者的治疗;此外,由于帕拉米韦是注射剂,半衰期长,临床使用还具有起效快、持续时间长的特点。

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