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阿尔茨海默氏症潜在新药硫酸乙酰肝素
2015-02-27 14:32:19来源:元素商城

元素百科资讯频道:本文是硫酸乙酰肝素及其应用的文章。

硫酸乙酰肝素,英文名为heparan sulfate,是一种高度硫酸化的糖胺聚糖,是一类具有负电的线性多糖,在生物体内和核心蛋白连接形成硫酸乙酰肝素蛋白聚糖结构,存在于所有动物组织的细胞膜及胞间基质中。由于组织分布及生物体发育程度的不同,硫酸乙酰肝素在生物体中呈现多种机构形态。它能与多种生长因子、趋化因子、形态发生素、酶等发生相互作用,从而影响多种信号通路,参与器官的代谢转运、信息转运等,在细胞信号和细胞调节中起着关键的作用。同时研究发现,癌症、病毒感染、验证等多种疾病均伴有硫酸乙酰肝素的异常表达。鉴于其在生物体内扮演的重要角色,通过筛选相关活性化合物,开辟新的药物治疗途径具有重要的价值。

阿尔茨海默氏症潜在新药硫酸乙酰肝素

最近英国和新西兰的科学家团队在《Angewandte Chemie International Edition》上发表论文,报道了一种单一实体的硫酸乙酰肝素多价化合物的合成方法。这种化合物具有树枝状核心,多个硫酸乙酰肝素结构链接在该核心上。科学家们合成的这些化合物具有与天然长链硫酸乙酰肝素糖类相仿的能力,可抑制阿尔茨海默氏症相关的蛋白酶BACE-1(Beta-secretase 1),其中几个化合物的IC50值在纳摩尔(nM)级别。这些新化合物为开发阿尔茨海默氏症药物指出了一个新的方向。�的急性过敏性反应,但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定,这类病人通常对其他物质亦产生过敏。��使用还具有起效快、持续时间长的特点。

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