元素百科资讯频道:本文是介绍利多卡因的文章。利多卡因的基本信息,利多卡因的药物作用以及利多卡因的禁忌症。
利多卡因的基本信息
利多卡因也叫赛罗卡因,属IB类药物,可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。在缺血损伤部位,此种作用较明显,可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性,并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象,而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低心肌的自律性,提高心室致颤阈值,从而减少室颤的发生。临床研究表明,利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维,而对窦房结、心房及房室结无影响,因此利多卡因只对室性心律失常有效,而对房性心律失常无效。近年来还发现,利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用,因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。
利多卡因的药物作用
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
利多卡因的禁忌症
1、交叉过敏反应,对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
2、已有报道分娩前静注本品,数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的 55—100%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速,甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症,孕妇用药须权衡利弊。新生儿用药可引起中毒,早产儿的 T1/2为 3.16小时,较正常婴儿长(1.8小时)。
3、老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,一般高龄患者(>70岁)剂量应减半。
4、下列情况应禁用;①阿斯综合症;②严重心脏阻滞,包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞;③严重窦房结功能障碍。
5、下列情况应慎用;①充血性心力衰竭,严重心肌受损;②肝功能障碍;③老年人;④低血容量及休克;⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞;⑥肝血流量减低;⑦肾功能障碍;⑧严重塞性心动过缓;⑨预激综合症(可能加重)。
6、对患心脏和肝脏疾病的病人,应减少利多卡因的剂量,在肝病患者中此药的半衰期较长。由于它能迅速通过胎盘和在新生儿体内的半衰期延长,所以有可能引起新生儿抑制。
7、通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。
8、严重房室传导阻滞禁用。
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