元素百科资讯频道:本文主要介绍东莨菪碱。
关键词:东莨菪碱
东莨菪碱的基本信息
东莨菪碱为粘稠糖浆状液体;味苦而辛辣;比旋光度【α】厍-18°(乙醇)或-28°(水);易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可;能与多种无机或有机酸生成结晶的盐。在稀碱中易消旋化生成D,L-东莨菪碱,失去光学活性。与氯化汞反应生成白色沉淀。
东莨菪碱以洋金花为原料提取得到。中国的中药麻醉剂洋金花制剂,源于公元2世纪名医华陀的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。
东莨菪碱的作用机理
东莨菪碱作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具 兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药,晕动病、震颤麻痹,狂躁性精神病,有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。
本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品,对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强,通常会减缓心率而不是加速心率,特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同,能抑制大脑皮质,产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用,对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似,其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍,但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反,本品表现为显著的镇静作用。
东莨菪碱的外周作用与阿托品相似,它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强,对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速,但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状,但很快就进入睡觉状态。剂量更大(0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制巴金森病的僵硬和震颤。
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