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扑热息痛药物药理以及毒副作用介绍
2014-11-25 14:11:44来源:元素商城

元素百科资讯频道:本文是介绍扑热息痛药物药理以及毒副作用的文章。扑热息痛药物药理介绍:药效学本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5~20μg/ml, 作用持续时间为3~4小时。 哺乳期间妇女服用该品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml; 半衰期β为1.35~3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24 小时内约有3%以原形随尿排出。

扑热息痛毒副作用

白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛,剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用,出现了一些毒副反应,须引起大家的警惕。

1、肝脏的毒副反应:长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用,可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物,当积存达到一定量时,造成肝脏谷胱甘肽耗竭,使肝脏解毒能力大大下降,毒性代谢产物破坏肝细胞,产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死,进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。

2、肾脏的毒副反应:过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏,造成肾细胞坏死,特别是合用水杨酸钠或咖啡因时,更易损伤肾脏。

3、血液系统的毒副反应:长期过量扑热息痛,所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统,构成破坏,还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。

4、神经系统的毒副反应:如果小儿过量服用扑热息痛,还可引起中枢神经系统的中毒症状,主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。

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