元素百科资讯频道：本文是介绍雷尼替丁的主要药理，雷尼替丁常见的不良反应以及雷尼替丁体内代谢过程的文章。

一、雷尼替丁的主要药理

药效学

动物实验证明，雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5～12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。

药动学

口服后自胃肠道吸收迅速，1～2小时血药浓度即可达峰值，在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30%经肝代谢，50%以原形自肾随尿排出。口服后半衰期为2～3小时，与西咪替丁相似。

药动学

口服易吸收，且不受食物及制酸剂的影响。服药后1～3h达血药浓度高峰，消除半减期为2～2.5h.蛋白结合率为15%，绝对生物利用度约50%。本品大部分以原形从肾排泄，24h从尿中排出给药量的45%。与西咪替丁所不同的是本品并不是肝药酶抑制剂，故不干扰华法林等依靠肝药酶代谢的药物在体内的生物转化。 

二、雷尼替丁常见的不良反应

1.常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。

2.与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。

3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。

4.长期服用因可持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。

三、雷尼替丁体内代谢过程

本品口服吸收迅速但不完全，有首过代谢作用，故生物利用度仅为50%。本品口服后约2小时出现血药峰浓度，其吸收不受食物或抗酸剂的影响。作用时间可维持12小时，蛋白结合率为15%。血浆消除t1/2为2-3小时。本品少量在肝内代谢成N-氧化物，S-氧化物和去甲基雷尼替丁。24小时内口服剂量的约35%和静脉注射剂量的70%以原形由尿排泄，也有一部分从粪便排出。本品可透过胎盘屏障，乳汁中浓度高于血浆浓度。虽不易透过血脑屏障，但对中枢神经系统的毒性已被报道。cas号查询