近日,发表在《Nano Letters》期刊上的一项研究成果显示,我国科研团队与美国科学家家合作,开发了一种纳米碗支撑的脂质体系统,解决了目前脂质体药物用于癌症治疗所存在的问题,有助于药物的装载和递送,显著提升了抗肿瘤功效。
脂质体的血清稳定性是影响其用于肿瘤临床效果的重要因素,其导致脂质体系统到达肿瘤部位之前,装载的药物在循环系统中发生泄漏,不仅使用于肿瘤部位的药物暴露量减少,同时增加了对健康器官的损害。多年来,人们开发了多种策略来改善脂质体的稳定性,比如将聚合物工程化以形成脂质体、开发纳米颗粒稳定的脂质体等,但是这些方法都是对脂质体表面进行工程改造,而这可能引入有害的纳米生物界面相互作用。
为了克服脂质体的不稳定性,同时避免引入不利的生物界面相互作用,研究人员受纳米碗独特的中空和凹入结构的启发,通过将纳米碗嵌入脂质体的水腔中设计出了一种更稳定的脂质体,即纳米碗支撑的脂质体系统,其可显著增强药物的装载,并有效抵抗血清蛋白和血流剪切力导致的药物泄露。
动物实验研究结果表明,采用纳米碗支撑的脂质体药物摄取进入肿瘤细胞后,仍可获得快速、高效释放。与普通阿霉素脂质体相比,纳米碗支撑的阿霉素脂质体具有更长的血浆半衰期,可将更多的药物递送至4T1原位乳腺肿瘤部位,显著抑制肿瘤生长和肺转移。
与修饰脂质体表面和组成以提高稳定性的替代方法相比,该方法为全水纳米脂质体腔设计了物理支持物,是改善脂质体稳定性、促进药物递送的简单且有效的手段,有望得到推广并进一步实现临床转化。
参考文献:
Zhong-Jian Chen, Si-Cong Yang, Xue-Liang Liu, Yuhao Gao, Xiao Dong, Xing Lai, Mao-Hua Zhu, Hai-Yi Feng, Xin-Di Zhu, Qin Lu, Mei Zhao, Hong-Zhuan Chen, et al.Nanobowl-Supported Liposomes Improve Drug Loading and Delivery,Nano Lett. 2020,doi.org/10.1021/acs.nanolett.0c00495