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奈达铂的药理作用以及注意事项
2018-10-30 09:14:28来源:元素商城

元素百科为您介绍奈达铂的药理作用以及注意事项。奈达铂(Nedaplatin),广谱抗癌药,是一种疗效好、毒副作用少的新一代的铂类抗癌药。它水溶性高,对各种动物肿瘤,在范围较宽的给药量下都显示了较好的效果,动物的肾毒性、消化器官毒性也较低。

 奈达铂.jpg

奈达铂的药理作用

奈达铂为顺铂类似物。本品进入细胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂结合,导致离子型物质(活性物质或水合物)的形成,断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放,产生多种离子型物质并与DNA结合。本品以与顺铂相同的方式与DNA结合,并抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。另外,已经证实本品在与DNA反应时,所结合的碱基位点与顺铂相同。毒理研究:重复给药毒性:本品大鼠每周2次共一个月、每天一次连续1个月,每周一次共6个月及狗每周一次共6周静脉注射给药的毒理研究结果显示,其毒性与顺铂类似,主要毒性靶器官为血液(红细胞、血小板下降)、肾脏、胰腺。遗传毒性:本品Ames试验阳性,体外(人淋巴细胞)及体内(小鼠骨髓细胞)染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。生殖毒性:家兔器官形成期静脉注射本品剂量为500μg/kg时有致畸性,对胎仔的无影响剂量为250μg/kg。大鼠给药剂量达540μg/kg时,可引起胎鼠骨化延迟,但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。 

奈达铂注意事项

⒈该品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用,慎重选择患者,应具有应对紧急情况的处理条件。

⒉听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。

⒊该品有较强的骨髓抑制作用,并可能引起肝、肾功能异常。应用该品过程中应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况,若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者,应适当降低初次给药剂量;该品长期给药时,毒副反应有增加的趋势,并有可能引起延迟性不良反应,应密切观察。

⒋注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。

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