化工资讯
当前位置:元素商城  >  化工资讯网  >   化工热点资讯   >  奈达铂的药理作用以及注意事项
奈达铂的药理作用以及注意事项
2018-10-30 09:14:28来源:元素商城

元素百科为您介绍奈达铂的药理作用以及注意事项。奈达铂(Nedaplatin),广谱抗癌药,是一种疗效好、毒副作用少的新一代的铂类抗癌药。它水溶性高,对各种动物肿瘤,在范围较宽的给药量下都显示了较好的效果,动物的肾毒性、消化器官毒性也较低。

 奈达铂.jpg

奈达铂的药理作用

奈达铂为顺铂类似物。本品进入细胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂结合,导致离子型物质(活性物质或水合物)的形成,断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放,产生多种离子型物质并与DNA结合。本品以与顺铂相同的方式与DNA结合,并抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。另外,已经证实本品在与DNA反应时,所结合的碱基位点与顺铂相同。毒理研究:重复给药毒性:本品大鼠每周2次共一个月、每天一次连续1个月,每周一次共6个月及狗每周一次共6周静脉注射给药的毒理研究结果显示,其毒性与顺铂类似,主要毒性靶器官为血液(红细胞、血小板下降)、肾脏、胰腺。遗传毒性:本品Ames试验阳性,体外(人淋巴细胞)及体内(小鼠骨髓细胞)染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。生殖毒性:家兔器官形成期静脉注射本品剂量为500μg/kg时有致畸性,对胎仔的无影响剂量为250μg/kg。大鼠给药剂量达540μg/kg时,可引起胎鼠骨化延迟,但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。 

奈达铂注意事项

⒈该品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用,慎重选择患者,应具有应对紧急情况的处理条件。

⒉听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。

⒊该品有较强的骨髓抑制作用,并可能引起肝、肾功能异常。应用该品过程中应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况,若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者,应适当降低初次给药剂量;该品长期给药时,毒副反应有增加的趋势,并有可能引起延迟性不良反应,应密切观察。

⒋注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。

您可能感兴趣的中国化工网栏目: 化学试剂化学元素化学元素周期表CAS查询
元素商城微信公众号
「一个有逼格的公众号」
相关标签: 生物科学医药产业  
相关专题: 医药
相关阅读:
●  硫肽类抗生素的生物合成机制研究获得进展
元素百科为您介绍硫肽类抗生素的生物合成机制研究获得进展。黄素依赖的加氧酶是一类以黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸为辅酶的氧化还原酶,在生命过程的各个阶段参与各种与氧化还原相关的生化反应。近日,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组和金属有机国家重点实验室研究员郭寅龙课题组合作,以硫肽类抗生素的典型代表硫链丝菌素(Thiostrepton,TSR)为研究对象,报道了一......
●  《自然—通讯》10分钟完成癌细胞检测
元素百科为您介绍10分钟完成癌细胞检测。近日,澳大利亚研究人员提出一项能在10分钟内完成的癌细胞检测。这项检测通过识别癌细胞和健康细胞之间的DNA差异,可快速完成初步诊断。 甲基基团附着到DNA上的过程(被称为甲基化)受到遗传操控。在所有“成熟”的人类细胞中,DNA都携带这些修饰。癌细胞与健康细胞的基因组信息具有显著差异,进而导致大多数类型癌细胞的甲基化水平和模式存在差异。 昆......
●  2013诺贝尔生理学或医学奖公布
 更多2013年诺贝尔奖信息:2013年诺贝尔奖专题   北京时间10月7日下午,2013年诺贝尔生理学或医学奖揭晓,科学家James Rothman, Thomas Sudhof, and Randy Shekman  因在细胞内运输囊泡的成果获得此奖。 官方网址:http://www.nobelprize.org/ The Nobel P......

您确定要从购物车中移除吗???