化工资讯网(www.b2star.com)本文是介绍奥美拉唑的文章。奥美拉唑:英文名Omeprazole,又称为沃必唑、洛赛克、亚砜咪唑等,化学名称(RS)-5-甲氧基-2[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜1H-苯并咪唑,CAS号为73590-58-6。该物质能特异性地作用于胃黏膜壁细胞(parietal cells),降低壁细胞中的“质子泵(Proton pump)”活力,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”(proton pump inhibitor,PPI)。奥美拉唑由瑞典ASTRA公司研发,于1988年上市,是目前发现胃酸抑制剂中疗效最强者之一。2003年6月20日,美国食品药品监督管理局批准奥美拉唑在治疗频繁烧心时,为非处方药。
关键词:奥美拉唑、质子泵、PPI、药理、烧心、美国药监局
适用症状:
短期治疗活动性十二指肠溃疡;与克拉霉素和阿莫西林组合,治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡(活动性或多达1年历史)以根除幽门螺杆菌;与克拉霉素组合,治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡以根除幽门螺杆菌;短期治疗(4-8周)活动性良性胃溃疡;治疗胃食道反流病关联的烧心和其它症状;短期治疗(4-8周)已被内窥镜诊断的糜烂性食管炎;维持糜烂性食管炎的康复;长期治疗病理高分泌状况(例如柔林格综合症、多发性内分泌腺瘤和系统性肥大细胞增多症)等病症
药理作用简介:
质子泵,即H—K—ATP酶是位于壁细胞的光面管泡及泌酸小管膜上的一种酶,由a、b两个亚单位组成,在受体和第二信使的作用下,通过水解ATP获得能量,然后进行H—K离子的细胞内外交换,将H离子泵出到分泌小管腔内,H离子在分泌小管腔内与Cl离子结合形成酸,在与蛋白酶等有机物质组成胃酸,最后排入胃腔。而奥美拉唑作为质子泵抑制剂(PPI),可通过与质子泵特异性、不可逆性结合,改变其空间构象使之失活,从而阻碍氢离子向胃内释放的过程,因此H离子不能与cl离子相结合,可以起到强烈抑制胃酸分泌,控制胃酸分泌量的作用。
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