化学词典告诉你阿昔替尼的适应症及药理作用。阿昔替尼(Axitinib),别名阿西替尼,是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺,分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000。阿昔替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
阿昔替尼的适应症
阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
阿昔替尼药理作用
阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。